Skip to main content

Search

Search

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА НИКОРЕТТЕ® (NICORETTE®) (информация для специалистов)

Торговое название: Никоретте® .

Международное непатентованное название (МНН): никотин

Форма выпуска: резинка жевательная.

Состав:

Действующее вещество: никотин-полимерный комплекс 20% - 10 мг (соответствует 2 мг никотина)

Вспомогательные вещества: основа резинки жевательной*, сорбитол (Е420), сорбитол жидкий (кристаллизующийся), натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, ароматическая добавка для курильщиков 84.6422, вкусовая добавка Haverstroo ZD 49284, глицерин 85%.

*Основа резинки жевательной представляет собой смесь разных типов воска, смолы и других углеводородов (около 60%) и карбоната кальция (до 40%).

Описание: квадратные бежевые подушечки с характерным запахом и размером приблизительно 14 х 14 х 5 мм.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа: средства, используемые при никотиновой зависимости.

Код АТХ: N07BA01.

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, ежегодно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5 – 7 мин. Максимальная концентрация никотина достигается через 30 мин после начала жевания.

Объем распределения никотина при внутривенном введении равняется 2 – 3 л/кг, а период полувыведения – примерно 2 часа. Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/час. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме – котинин – обладает периодом полувыведения 15 – 20 часов, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводится в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (индекс 5 по Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (индекс 7 по Чайлд-Пью). У курильщиков, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

  • уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
  • при временном отказе от курения;
  • уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам жевательной резинки.

Возраст до 12 лет.

Применение у некурящих.

Беременность и лактация

Никотин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин- заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка резинку жевательную «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления.

Применение резинки жевательной «Никоретте®» при беременности и кормлении грудью возможно только после консультации с врачом, после оценки соотношения предполагаемой пользы и риска для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые люди

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности курения.

Как правило:

  • резинкой жевательной «Никоретте®» дозировкой 2 мг следует воспользоваться при выкуривании менее 20 сигарет в день или при выкуривании первой сигареты через 30 мин после пробуждения;

Как применять резинку жевательную «Никоретте®»

Резинку жевательную «Никоретте®» следует применять во всех случаях, когда возникает непреодолимое желание курить, в соответствии со следующей схемой:

  1. медленно, с паузами в 30 секунд, разжевать резинку жевательную до появления резкого вкуса,
  2. прекратить жевать и оставить резинку между внутренней стороной щеки и десной,
  3. когда вкус исчезнет, начать жевать резинку жевательную снова.

Полный отказ от курения

За один прием жевать следует только одну подушечку, прекратив курение.

При полном отказе от курения доза резинок жевательных в день определяется степенью зависимости от никотина, но обычно составляет 8 – 12 штук в день и не должна превышать 15 штук в день. Пользоваться резинкой жевательной в указанной дозе следует до 3 месяцев, после чего ежедневное число резинок надо постепенно снижать до полной отмены. Резинку отменяют, когда суточная доза составляет 1 – 2 штуки в день.

Регулярное использование резинки жевательной более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Сокращение количества выкуренных сигарет

Резинку жевательную следует использовать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту.

Попытку бросить курить следует предпринять, как только Вы почувствуете, что готовы к этому, но не позднее, чем через 6 месяцев после начала терапии. Если Вы не смогли предпринять серьезной попытки отказаться от курения в течение 9 месяцев после начала терапии, следует обратиться к специалисту.

Регулярное использование резинки жевательной более 12 месяцев обычно не рекомендуется, однако, некоторым людям требуется более длительная терапия, чтобы не возобновить курение или не вернуться к прежнему уровню потребления табака.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Резинку жевательную можно применять в периоды, когда необходимо воздержаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

В возрасте до 18 лет резинка жевательная может применяться только по рекомендации врача!

Нельзя превышать указанную дозу!

Рекомендуется носить резинку жевательную «Никоретте®» с собой, чтобы воспользоваться ею при возникновении желания закурить.

Побочное действие

При резком отказе от курения возможно проявление, как эмоционально-когнитивных эффектов (головокружение, головная боль, нарушение сна, приступы эйфории или подавленного настроения, раздражительность, снижение концентрации внимания), так и физических эффектов (уменьшение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита и увеличение веса, кашель, запоры, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит).

В начале лечения содержащийся в резинке жевательной никотин может иногда вызывать слабое раздражение горла и усиление слюноотделения. При проглатывании чрезмерного количества растворенного никотина в начале лечения возможна икота.

Чрезмерное употребление резинки жевательной «Никоретте®» лицами, не имеющими привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, слабости или головным болям (аналогично симптомам, возникающим у таких пациентов при вдыхании табачного дыма).

Большинство неблагоприятных эффектов являются дозозависимыми и встречаются в первые 3-4 недели.

Некоторые побочные эффекты, как правило, связаны с неправильным способом применения жевательной резинки. Обычно эта проблема устраняется при более медленном жевании резинки или использовании резинки, содержащей 2 мг никотина (при необходимости с меньшими интервалами)

Частота встречаемости нежелательных побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным):

Классификация органов систем Побочная реакция
Нарушения со стороны иммунной системы:
-очень часто -гиперчувствительность
-частота неизвестна -анафилактические реакции
Нарушения психики:
-нечасто -необычные сновидения
Нарушения со стороны нервной системы:
-очень часто -головная боль, головокружение
-часто -дисгевзия, парестезия
Нарушения со стороны органа зрения:
-частота неизвестна -усиление слезоотделения, снижение остроты зрения
Нарушения со стороны сердца:
-нечасто -учащенное сердцебиение
-редко -фибрилляция предсердий
Нарушения со стороны сосудов:
-нечасто -повышение артериального давления, гиперемия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
-очень часто -кашель, икота, раздражение в горле
-нечасто -бронхоспазм, дисфония, одышка, заложенность носа, чихание, боль в горле или во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
-нечасто -крапивница, гипергидроз, зуд
-частота неизвестна -ангиодистрофия, эритема
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
-нечасто -мышечные боли
-частота неизвестна -боли в жевательных мышцах
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
-очень часто -тошнота
-часто -рвота, боли в животе, метеоризм, диспепсия, сухость во рту, стоматит, повышенное слюноотделение
-нечасто -отрыжка, глоссит, афтозные язвы или сухость слизистой полости рта, парестезия слизистой оболочки полости рта
-редко -дисфагия, оральная гипестезия, позывы на рвоту
-частота неизвестна -сухость слизистой гортани, ощущение дискомфорта в области желудочно-кишечного тракта, болевые ощущения на губах
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
-часто -жжение, чувство усталости
-нечасто -астения, дискомфорт и боль в груди, недомогание

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться: артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, циркуляторный коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте. При необходимости назначают искусственное дыхание и кислород.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Курение (но не никотин) вызывает повышение активности фермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента. Это может привести к повышению уровня содержания некоторых лекарственных средств в плазме крови, которые метаболизируются этим ферментом, что имеет потенциальное клиническое значение при использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол. Уровень содержания в плазме крови других препаратов, метаболизирующихся CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина также может увеличиться после прекращения курения. Однако, данные в поддержку этого факта отсутствуют и клиническое воздействие на данные препараты неизвестно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами не установлено. Однако, имеется предположение, что никотин может увеличивать гемодинамический эффект аденозина, что может проявляться в повышении артериального давления, тахикардии и загрудинной боли.

Меры предосторожности

Преимущества отказа от курения превышают любые риски, связанные с надлежащим применением никотин содержащих препаратов.

Резинку жевательную «Никоретте®» следует применять только после консультации с врачом. Необходимо оценить риски и пользу для пациентов, страдающих следующими заболеваниями:

  • Сердечно-сосудистые заболевания: пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда или инсульт, страдающим нестабильной или прогрессирующей стенокардией, тяжелой аритмией, неконтролируемой гипертонией, цереброваскулярными нарушениями, а также после проведенного шунтирования или ангиопластики, в первую очередь, следует рекомендовать бросить курить. Если это не удается, проведение лечения препаратом Никоретте® следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
  • Сахарный диабет: Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим резинку жевательную «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с сахарным диабетом.
  • Почечная и печеночная недостаточность: следует с осторожностью назначать пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью. У этих пациентов клиренс никотина и его метаболитов может быть снижен, что в свою очередь может привести к увеличению риска побочных эффектов.
  • Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз: никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим резинку жевательную «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с феохромоцитомой и неконтролируемым гипертиреозом.
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта: необходимо с осторожность назначать пациентам, страдающим эзофагитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, так при применении резинки жевательной «Никоретте®» возможно обострение этих заболеваний.
  • Применение резинки жевательной «Никоретте®» у пациентов, носящих зубные протезы, может быть осложнено тем, что резинка жевательная может приклеиться к зубному протезу и в редких случаях даже повредить его.
  • Опасность для детей: дозы никотина, переносимые взрослыми пациентами, могут вызвать острое отравление у детей, вплоть до летального исхода. Поэтому никотин содержащие лекарственные средства должны храниться в местах, недоступных для детей.
  • Отказ от курения: полициклические ароматические углеводороды, находящиеся в табачном дыме, увеличивают активность фермента CYP 1A2 (возможно, и CYP 1A1), что может привести к увеличению концентрации в плазме крови ряда лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение резинки жевательной «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение.

Влияние на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Упаковка

По 15 резинок жевательных в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминий.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2,5 года.

Примечание:

Маркировка срока годности (период от даты изготовления до даты, указанной в пункте «Годен до») может быть меньше 2,5 лет на 1 месяц.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается из аптек без рецепта.

Производитель

«МакНил АБ», Швеция.

Юридический адрес: McNeil AB, Norrbroplatsen 2, SE-251 09, Helsingborg, Sweden /
«МакНил АБ», Швеция, Хельсингборг, SE-251 09, Норброплатцен 2.

Организация, принимающая претензии:

ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, г. Москва,
ул. Крылатская, д. 17, стр. 2.
тел. (495) 726-55-55

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ С ВРАЧОМ И ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ.